Thông tin về thuốc Linod

 Linezolid dịch truyền (2mg/ml), 300ml

 Thành phần: mỗi 100ml chứa

Linezolid 200mg

Dextrose USP 5%

Nước cất vừa đủ 100ml

Tá dược: natri citrat, acid citric, natri hydroxid, acid hydrochlorid, nước cất pha tiêm.

 Dược lực:

Linezolid là một tác nhân kháng khuẩn tổng hợp thuộc nhóm kháng sinh mới, thuộc nhóm oxazolidinone, có tác dụng trong điều trị nhiễm trùng gây bởi vi khuẩn gram dương hiếu khí. Linezolid ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn qua một cơ chế khác với các kháng sinh khác; do đó hầu như không thể xảy ra sự đề kháng chéo giữa linezolid và các nhóm kháng sinh khác. Kết quả nghiên cứu cho thấy linezolid có khả năng chống enterococci và staphylococci. Đối với liên cầu khuẩn, Linezolid đã đưuọc khẳng định có tác dụng với phần lớn các chủng thuộc nhóm này.

Linezolid có hoạt tính trên hầu hết các vi sinh vật sau ở cả in vitro và trên lâm sàng.

Vi khuẩn gram dương hiếu khí không bắt buộc:

Enterococcus faecium (chỉ có tác dụng trên chủng kháng vancomycin)

Staphylococcus aureus/ agalactiae/ pneumoniae/ pyogenes.

Vi khuẩn gram dương hiếu khí không bắt buộc:

Enterococcus faecalis/ faecium

Staphylococcus epidermidis/ haemolyticus

Streptococcus Viridans

Vi khuẩn gram âm hiếu khí:

Pasteurella multocida

 Dược động học:

Khoảng 31% thuốc được gắn vào protein huyết tương và không phụ thuộc vào nồng độ. Thể tích biểu kiến 40-50 lít. Tìm thấy trong nhiều dịch cơ thể khi dùng liều lặp lại, tỷ lệ trong nước bọt/ huyết tương: 1.2-1 và mồ hôi/huyết tương: 0.55-1.

Chuyển hóa hóa chủ yếu bằng oxy hóa vòng morpholin, tạo hai chất chuyển hóa không hoạt tính acid aminothoxyacetic (A), glycine hydroxyethyl (B).

Khoảng 65% không thải qua thận, khoảng 30% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu dạng không biến đổi, 40% ở dạng B, 10% ở dạng A, đào thải qua thận 40ml/phút và tái hấp thu tại ống thận. Dạng không biến đổi không xuất hiện trong phân, 6% dạng B và 3% dạng A được tìm thấy trong phân.

Có sự không tuyến tính giữa độ thanh thải và tốc độ tăng liều linezolid.

 Chỉ định:

Linezolid được chỉ định điều trị nhiễm khuẩn bởi các chủng nhạy cảm

Enterococcus faecium kháng vancomycin, kể cả đang nhiễm khuẩn huyết.

Nhiễm trùng da và cấu trúc da có biến chứng, kể cả nhiễm trùng bàn chân tiểu đường mà không bị viêm xương tủy, gây bởi Staphylococcus aureus/ pyogenes/ agalactiae, không được nghiên cứu trong loét do tư thế nằm.

Nhiễm trùng da và cấu trúc da không có biến chứng, do Staphylococcus aureus/ pyogenes

Viêm phổi tại bệnh viện do Staphylococcus aureus hoặc pneumoniae, liệu pháp phối hợp được chỉ định ngay cả nhiễm khuẩn gram âm.

Viêm phổi mắc phải cộng đồng gây ra bởi Streptococcus pneumoniae/ aureus

 Liều dùng và cách dùng:

 Nhiễm trùng gây ra bởi đa kháng thuốc: 600mg mỗi 12h

 Chống chỉ định:

Quá mẫn với linezolid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

 Bệnh nhân cần được tư vấn:

Có thể dùng với thức ăn.

Thông báo với bác sĩ khi có bệnh cao huyết áp.

Tránh dùng chung với thức ăn chứa Tyramin dưới 100mg.

 Tương tác:

Với chất ức chế MAO: Linezolid là một chất ức chế có hồi phục, không chọn lọc MAO.

Với adrenergic: có thể tăng đáp ứng ngược với tác dụng tăng áp như dopaminergic hoặc các thuốc tăng áp khác, nên dùng liều thấp hơn.

Với tác nhân Serotonergic: hội chứng serotonin cần báo cho bác sĩ sốt cao, rối loạn nhận thức.

 Tương kỵ:

Amphotericin B, chlorpromazin, diazepam, pentamidin, isothionat, erythromycin, natri phenytoin, trimethoprim-sulfamethoxazol.

Tương kỵ hóa học với natri ceftriaxon.

 Bảo quản:

Dưới 30 độ, tránh ánh sáng , không để thuốc đóng băng, dùng thuốc ngay sau khi mở lọ.

Tham khảo: Tờ hướng dẫn sử dụng

Nguồn: http://canhgiacduoc.org.vn/SiteData/3/UserFiles/Poster%20linezolid.pdf